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ACTION ET MÉCANISME - [ANTIALLERGIQUE], [ANTAGONISTE HISTAMINERGIQUE (H-1)]. La diphenhydramine est un dérivé de léthanolamine qui bloque de manière compétitive, réversible et non spécifique les récepteurs H1, diminuant ainsi les effets systémiques de lhistamine. Elle provoque une vasoconstriction et une diminution de la perméabilité vasculaire, réduisant ainsi les rougeurs et les œdèmes associés aux allergies. Elle atténue partiellement les symptômes associés aux processus allergiques, tels que la rougeur oculaire ou la congestion nasale. Elle produit également un léger effet bronchodilatateur et réduit les démangeaisons cutanées. - [HYPNOTIQUE]. La diphenhydramine est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et dagir sur les récepteurs H1 centraux, induisant une sédation. Il semble que leffet sédatif puisse également être dû à lantagonisme des récepteurs muscariniques et sérotoninergiques. - [ANTAGONISTE CHOLINERGIQUE MUSCARINIQUE (M)], [ANTIÉMÉTIQUE]. La diphénhydramine est un antagoniste non spécifique capable de bloquer dautres récepteurs, tels que les récepteurs muscariniques centraux ou périphériques. Le blocage des récepteurs H1 centraux et cholinergiques pourrait exercer un effet antiémétique, bien que cela ne soit pas entièrement élucidé. PERSONNES ÂGÉES Les patients âgés sont plus sensibles aux effets indésirables des antihistaminiques, tels que vertiges, sédation, confusion, hypotension et hyperexcitabilité, ainsi quaux effets anticholinergiques (sécheresse buccale, rétention urinaire, glaucome). Les antihistaminiques peuvent être utilisés chez les patients de plus de 65 ans, mais une extrême prudence est de mise. Si les effets secondaires persistent ou sont sévères, larrêt du traitement est conseillé. CONSEILS AUX PATIENTS - Ce médicament sera administré avec de la nourriture. - Il peut provoquer de la somnolence, il est donc recommandé dêtre prudent lors de la conduite et de ne pas le combiner avec des médicaments ou dautres substances sédatives comme lalcool. - Il est déconseillé aux patients recevant des médicaments sédatifs de sautomédicamenter avec des produits à base de diphénhydramine sans consulter un médecin. - Il est conseillé de ne pas sexposer au soleil pendant le traitement. - Le médecin doit être informé de toute pathologie chronique dont souffre le patient avant de commencer le traitement. - Lexposition à des températures extrêmes doit être évitée pendant lutilisation de ce médicament, en restant dans un environnement frais et en restant suffisamment hydraté. CONTRE-INDICATIONS Hypersensibilité à lun des composants du médicament. Des réactions croisées avec dautres antihistaminiques peuvent survenir ; lutilisation dun antihistaminique H1 est donc déconseillée chez les patients ayant déjà présenté une hypersensibilité à lun des composés de ce groupe. - [CRISES DASTHME]. Certains auteurs pensent que la diphenhydramine peut aggraver lasthme ; son utilisation est donc déconseillée en cas de crise aiguë. - [PORPHYRIE]. Les antihistaminiques H1 ont été associés à lapparition de crises porphyriques ; ils ne sont donc pas considérés comme sûrs chez ces patients. EFFETS SUR LA CONDUITE La diphenhydramine peut altérer considérablement laptitude à conduire et/ou à utiliser des machines. Les patients doivent éviter dutiliser des machines dangereuses, y compris les automobiles, jusquà ce quils soient raisonnablement certains que le traitement médicamenteux na pas deffets indésirables. GROSSESSE Catégorie B de la FDA. Des études menées chez le rat et le lapin à des doses cinq fois supérieures à la dose thérapeutique humaine nont montré aucun effet indésirable sur le fœtus. La diphénhydramine traverse le placenta. Les données concernant les effets de la diphénhydramine sur la grossesse sont contradictoires, bien quaucune étude humaine adéquate et bien contrôlée nait été menée à ce jour. Des articles ont été publiés indiquant que ladministration de diphénhydramine au premier trimestre était associée à une fente palatine, mais cela na pas été confirmé par dautres études. La diphénhydramine a parfois été utilisée pour traiter lhyperémèse gravidique. Cependant, son utilisation nest recommandée quen labsence dalternatives thérapeutiques plus sûres. PHARMACOCINÉTIQUE Administration orale :- Absorption : La diphenhydramine est bien absorbée par lintestin, mais subit un effet de premier passage hépatique intense, ce qui réduit la biodisponibilité à 40-60 %. Après administration dune dose, elle apparaît dans le plasma en 15 minutes et sa Cmax est atteinte après 1 à 4 heures. Ses effets durent 6 à 8 heures.- Distribution : La diphenhydramine est largement distribuée dans tout lorganisme, traversant les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Elle est également excrétée dans le lait. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques est de 98 à 99 %. Après administration orale dune dose de 50 mg, des valeurs Vd de 3,3 à 6,8 L/kg sont obtenues.- Métabolisme : Elle est rapidement et presque complètement métabolisée dans le foie, produisant principalement de lacide diphénylméthoxyacétique et, dans une moindre mesure, des dérivés N-déméthylés. Français Les différents métabolites sont ensuite conjugués à la glycine et à la glutamine.- Élimination : Les métabolites sont éliminés dans lurine, seulement 1 % apparaissant inchangé. Sa demi-vie délimination est de 2,4 à 9,3 heures. Les valeurs de Cl sont comprises entre 600 et 1300 ml/minute.Pharmacocinétique dans des situations particulières :- Race : Chez les individus asiatiques, il semble présenter une liaison plus faible aux protéines plasmatiques et un Vd plus élevé (480 l).- Insuffisance rénale : En cas dinsuffisance rénale modérée ou sévère (CLcr inférieure à 60 ml/minute, une rétention des métabolites peut se produire.- Insuffisance hépatique : Une augmentation de la demi-vie délimination a été observée chez ces patients, en fonction du degré de fonction hépatique. INDICATIONS - [INSOMNIE]. Traitement de courte durée de linsomnie, notamment en cas de difficulté dendormissement. INTERACTIONS La diphenhydramine peut masquer les symptômes induits par les médicaments ototoxiques en réduisant les vertiges ou les étourdissements. Elle peut également potentialiser les effets photosensibilisants dautres principes actifs, entraînant des réactions de photosensibilité. Des interactions médicamenteuses ont également été rapportées avec les principes actifs suivants : - Alcool éthylique. Ladministration concomitante dalcool et de diphenhydramine peut potentialiser les effets sédatifs des deux substances. Il est recommandé déviter la consommation dalcool pendant le traitement. - Anticholinergiques (antiparkinsoniens, antidépresseurs tricycliques, IMAO, neuroleptiques). Ladministration concomitante de diphenhydramine et dautres médicaments anticholinergiques peut potentialiser les effets anticholinergiques ; il est donc recommandé déviter leur association. - Sédatifs (analgésiques opioïdes, barbituriques, benzodiazépines, antipsychotiques). Ladministration concomitante de diphenhydramine et dun sédatif peut potentialiser laction hypnotique. Une extrême prudence est recommandée. LACTATION La diphénhydramine peut inhiber la lactation en raison de ses effets anticholinergiques. Elle est également excrétée dans le lait maternel en faibles quantités, bien que lon ignore si ces effets peuvent avoir des conséquences sur le nourrisson. Cependant, les enfants sont plus sensibles aux réactions anticholinergiques et peuvent présenter plus fréquemment des réactions dhyperexcitabilité paradoxale. Il est recommandé dinterrompre lallaitement ou déviter ladministration de ce médicament. ENFANTS La diphenhydramine nest pas recommandée chez les enfants de moins de six ans, en particulier les nouveau-nés et les nourrissons, car ils peuvent être plus sensibles aux effets indésirables anticholinergiques, notamment lexcitation paradoxale du système nerveux central et les convulsions. Lefficacité de la diphenhydramine comme sédatif chez les enfants de moins de 12 ans na pas été évaluée. Lhyperexcitabilité étant plus fréquente chez ces patients, son utilisation est déconseillée. Bien quaucun essai clinique nait évalué lefficacité et la sécurité des antihistaminiques chez les enfants de 12 à 18 ans, ceux-ci sont traditionnellement utilisés pour le traitement de linsomnie et des allergies. Une vigilance extrême est recommandée chez ces patients. RÈGLES POUR UNE ADMINISTRATION CORRECTE La diphenhydramine doit être administrée une demi-heure avant le coucher pour lui permettre de faire pleinement effet. POSOLOGIE - Adultes, voie orale : PRÉCAUTIONS - [INSUFFISANCE RÉNALE]. Une accumulation de métabolites peut survenir chez les patients présentant une insuffisance rénale. Ces métabolites pouvant être actifs, il est recommandé de prolonger les périodes dadministration chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (ClCr inférieure à 60 ml/minute). La posologie sera déterminée par le débit de filtration glomérulaire (voir Posologie). - [INSUFFISANCE HÉPATIQUE]. La diphenhydramine est largement métabolisée par le foie. En cas dinsuffisance hépatique, une augmentation de la concentration plasmatique peut survenir, entraînant un risque deffets indésirables. Un ajustement posologique peut être nécessaire chez ces patients en fonction du degré dinsuffisance hépatique. - Patients souffrant de [GLAUCOME], [HYPERPLASIE PROSTATIQUE] ou [OBSTRUCTION DE LA VESSIE URINAIRE], [HYPERTENSION ARTÉRIELLE], [ARYTHMIE CARDIAQUE], [MYASTHÉNIE GRAVE], [ULCÈRE GÉNÉRAL] sténosant ou [OBSTRUCTION INTESTINALE]. En raison des effets anticholinergiques de la diphénhydramine, ces affections peuvent saggraver ; une extrême prudence est donc recommandée et le traitement doit être interrompu en cas daggravation. - Maladies des voies respiratoires inférieures telles que lasthme, lemphysème pulmonaire ou la bronchopneumopathie chronique obstructive. Selon certains auteurs, la diphénhydramine pourrait diminuer le volume des sécrétions bronchiques, augmentant leur viscosité, en raison de ses effets anticholinergiques, ce qui pourrait aggraver ces affections. Cependant, les preuves cliniques sont limitées, malgré cela, une extrême prudence est recommandée chez ces patients. En règle générale, son utilisation est déconseillée chez les patients souffrant de crises dasthme (voir Contre-indications). - Appendicite. En raison de ses effets antiémétiques, elle peut interférer avec le diagnostic dappendicite. Il est recommandé dexclure au préalable la présence dappendicite chez les patients présentant des vomissements dorigine inconnue. - Ototoxicité. La diphenhydramine peut avoir un effet bénéfique en cas de vertiges, dacouphènes et de vertiges, et peut ainsi masquer lototoxicité induite par des médicaments ototoxiques tels que les aminosides parentéraux, le carboplatine, le cisplatine, la chloroquine et lérythromycine, entre autres. - [RÉACTIONS DE PHOTOSENSIBILITÉ]. La diphenhydramine peut entraîner des phénomènes de photosensibilité ; il est donc recommandé de ne pas sexposer au soleil pendant le traitement et de se protéger avec une crème solaire. - Températures extrêmes. Les antihistaminiques H1 peuvent aggraver le syndrome dépuisement dû à la chaleur et de déshydratation et le coup de chaleur en raison de la diminution de la transpiration induite par leurs effets anticholinergiques. Il est conseillé aux patients recevant ces médicaments déviter lexposition à des températures très élevées, en particulier les jeunes enfants, les personnes âgées ou les personnes atteintes de maladies chroniques graves. Il est également conseillé de suivre des mesures dhygiène et de diététique appropriées, telles quune ventilation et une hydratation adéquates. PRÉCAUTIONS RELATIVES AUX EXCIPIENTS Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant une intolérance héréditaire au lactose ou au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament. EFFETS INDÉSIRABLES Les effets secondaires de la diphenhydramine sont généralement légers et transitoires, plus fréquents au cours des premiers jours de traitement. Comme les autres éthanolamines, la diphenhydramine provoque principalement de la somnolence et des effets anticholinergiques, mais la fréquence et lintensité des symptômes varient considérablement dun individu à lautre, touchant principalement les jeunes enfants et les personnes âgées. Les effets indésirables les plus fréquents sont : - Digestifs : nausées, vomissements, constipation, diarrhée, douleurs épigastriques, anorexie, bouche sèche. Ces symptômes peuvent être atténués par ladministration de lantihistaminique au cours des repas. - Neurologiques/psychologiques : la somnolence est fréquente, surtout en début de traitement, et diminue généralement après 2 à 3 jours. Des symptômes tels que la désorientation, la coordination psychomotrice, la myasthénie, le vertige, lasthénie et les maux de tête peuvent également survenir. Exceptionnellement, des cas dexcitabilité paradoxale ont été observés, notamment chez les jeunes enfants. Cette hyperexcitabilité saccompagne dinsomnie, de nervosité, de tremblements, dirritabilité, deuphorie, de délire, de palpitations et même de convulsions. - Cardiovasculaire. Occasionnellement, et généralement en cas de surdosage, une tachycardie, des palpitations et dautres arythmies cardiaques telles quune extrasystole ou un bloc cardiaque peuvent survenir. Ces effets pourraient être dus à une activité anticholinergique. Occasionnellement, une hypotension ou une hypertension artérielle ont été décrites. - Respiratoire. Une augmentation de la viscosité des sécrétions bronchiques peut survenir, ce qui peut rendre la respiration difficile. - Génito-urinaire. [RÉTENTION URINAIRE] et [IMPUISSANCE SEXUELLE] peuvent apparaître en raison dun blocage cholinergique.- Hématologiques. [ANÉMIE HÉMOLYTIQUE], [AGRANULOCYTOSE], [LEUCOPÉNIE], [THROMBOPÉNIE] ou [PANCYTOPÉNIE] ont été rarement décrites.- Oculaires. En raison de lactivité anticholinergique, [GLAUCOME] et [TROUBLES DE LA VISION] tels que [VISION TROUBLE] ou [DIPLOPIE] peuvent survenir.- Allergiques/dermatologiques. [RÉACTIONS DHYPERSENSIBILITÉ] peuvent apparaître après ladministration systémique dantihistaminiques, bien que moins fréquemment quen application topique. [RÉACTIONS DE PHOTOSENSIBILITÉ] peuvent également survenir après une exposition intense au soleil, avec [DERMATITE], [PRURIT], [ÉRUPTIONS EXANTHÉMATEUSES] et [ÉRYTHÈME]. SURDOSE Symptômes : Les symptômes apparaissent généralement dans un délai de 30 minutes à 2 heures et sont variables, plus graves chez les enfants et les personnes de plus de 65 ans. Des cas de dépression nerveuse modérée avec sédation et apnée, de collapsus cardiovasculaire, d’hyperexcitabilité avec insomnie, d’hallucinations, de tremblements ou de convulsions, ainsi que des symptômes anticholinergiques tels que sécheresse buccale, vision trouble et rétention urinaire ont été rapportés. Une fièvre supérieure à 41,8 °C peut également survenir. Dans les cas plus graves, en particulier chez les enfants, les symptômes peuvent s’aggraver, entraînant hypotension, convulsions, dépression respiratoire, perte de connaissance, coma et décès. Traitement : Le traitement consistera en des mesures standard visant à favoriser l’élimination du médicament. Si moins de 3 heures se sont écoulées depuis l’ingestion, des émétiques peuvent être administrés, en prenant les précautions nécessaires pour éviter l’aspiration, en particulier chez les enfants et les personnes âgées. Il est déconseillé de provoquer des vomissements chez les personnes comateuses ou inconscientes. Si les vomissements sont contre-indiqués, un lavage gastrique peut être effectué et du charbon actif administré. Des laxatifs salins tels que le sulfate de magnésium peuvent être utilisés. Les symptômes dintoxication peuvent être soulagés par les médicaments suivants : - Effets anticholinergiques centraux. Physostigmine intraveineuse. - Convulsions. Perfusion intraveineuse lente de diazépam à la dose de 0,1 mg/kg chez les patients qui ne répondent pas à la physostigmine. - Hypotension. Administrer de la noradrénaline, de la phényléphrine ou de la dopamine, en évitant ladministration dépinéphrine, qui pourrait aggraver lhypotension. - Arythmies ventriculaires. Propranolol. Si nécessaire, une intubation et une respiration assistée peuvent être utilisées. Lutilisation danaleptiques est déconseillée, car ils peuvent provoquer des convulsions. COMPOSITION Diphenhydramine : 50 milligrammes - chlorhydrate LACTOSE (EXCIPIENT) : 255 MILLIGRAMMES
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