vândut de liki24.ro
ACȚIUNE ȘI MECANISM [ANTIALERGIC], [ANTAGONIST AL HISTAMINEI H1]. Loratadina este un derivat de piperidină care blochează puternic, competitiv, reversibil și specific receptorii H1, reducând efectele sistemice ale histaminei pentru o perioadă prelungită. Provoacă vasoconstricție și scăderea permeabilității vasculare, reducând roșeața și umflarea asociate cu alergiile. Ameliorează parțial simptomele asociate cu reacțiile alergice, cum ar fi roșeața ochilor și congestia nazală. De asemenea, produce un efect bronhodilatator ușor și reduce mâncărimea pielii. Loratadina traversează abia bariera hematoencefalică, deci nu are practic efecte sedative semnificative. Prezintă o selectivitate ridicată pentru receptorii H1, lipsindu-i efecte anticolinergice și antiserotoninergice semnificative. În mod similar, nu s-au observat efecte cardiace în studiile clinice. AVERTISMENTE SPECIALE Din cauza efectelor antialergice ale acestui medicament, acesta poate produce rezultate fals negative la testele cutanate pentru hipersensibilitate la extracte antigenice. Se recomandă întreruperea administrării acestui medicament cu cel puțin 72 de ore înainte de test. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Se recomandă administrarea acestui medicament în fiecare zi la aceeași oră. Nu trebuie depășită doza recomandată, deoarece poate apărea sedare. - Se recomandă evitarea expunerii la soare în timpul tratamentului. CONTRAINDICAȚII - Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Pot apărea reacții încrucișate cu alte antihistaminice, prin urmare, utilizarea oricărui antihistaminic H1 nu este recomandată la pacienții care au prezentat hipersensibilitate la oricare dintre componentele acestui grup. - [PORFIRIA]. Antihistaminicele H1 au fost asociate cu apariția atacurilor porfirice, deci nu sunt considerate sigure la acești pacienți. VÂRSTĂ AVANSATĂ Nu au fost descrise probleme specifice care ar necesita ajustarea dozei la pacienții vârstnici. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Deși loratadina nu a dus la sedare în studiile clinice, utilizarea după punerea pe piață a demonstrat apariția unor cazuri de sedare ușoară, așadar se recomandă evitarea utilizării utilajelor periculoase, inclusiv a automobilelor, până când există o certitudine rezonabilă că tratamentul medicamentos nu o afectează negativ. SARCINĂ Siguranța la animale: Travaliu prelungit și viabilitate redusă a puilor au fost observate la niveluri plasmatice (ASC) de 10 ori mai mari decât cele obținute cu doze clinice la șobolani. Cu toate acestea, nu s-au observat efecte teratogene. Siguranța la om: Numeroase date arată că loratadina nu provoacă malformații sau toxicitate fetală. Ca măsură de precauție, utilizarea sa nu este recomandată. Efecte asupra fertilității: nu au fost efectuate studii specifice la om. FARMACOCINETICĂ - Absorbție: Loratadina se absoarbe bine și rapid pe cale orală, dar este metabolizată extensiv la nivelul primului pasaj hepatic, rezultând metabolitul desloratadină. După administrarea a 10 mg de loratadină, concentrațiile Cmax de 4,7 ng/ml (loratadină) și 4 ng/ml (desloratadină) sunt atinse după 1-1,5 ore, respectiv 1,5-3,7 ore. Efectele antihistaminice apar după 1-3 ore, ating un vârf la 8-12 ore și durează până la 24 de ore.Efectul alimentelor : Administrarea loratadinei cu alimente crește cantitatea absorbită, dar poate întârzia absorbția cu până la o oră. Cu toate acestea, acest lucru nu are efecte semnificative clinic. - Distribuție: Loratadina se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice (97-99%), în timp ce desloratadina se leagă moderat (73-77%). Loratadina se excretă în laptele matern sub formă de desloratadină. Traversează cu mare dificultate bariera hematoencefalică. - Metabolism: Loratadina este supusă unui metabolism hepatic extins, în principal prin intermediul izoenzimei CYP3A4 și, într-o măsură mai mică, al CYP2D6, rezultând desloratadină, un metabolit carboxi-etoxilat cu o puternică activitate antihistaminică. Această desloratadină este metabolizată în continuare în metaboliți practic inactivi. Eliminare: Loratadina este eliminată prin metabolism hepatic și ulterior excretată în urină (40%) și fecale (42%), în principal sub formă de metaboliți conjugați. Mai puțin de 1% din doză apare neschimbată sau sub formă de desloratadină. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 8-15 ore (loratadină) și 17-28 ore (desloratadină). Clearance-ul pare a fi dependent de doză, astfel încât după administrarea unei doze de 20 mg sau 40 mg, se obțin valori de 202 și, respectiv, 142 ml/min/kg.Farmacocinetică în situații speciale:
Preț:
Vânzător: Liki24.ro
Brand: N/a
